Prezista®
Fiche signalétique
Nature : antirétroviral
Nom commercial : Prezista®
Dénomination commune internationale (dci) : darunavir
Famille : inhibiteurs de la protéase
Laboratoire : Tibotec (division de Janssen-Cilag)
Présentation : comprimés à 300 mg (flacons de 120 comprimés)
Disponibilité : pharmacie hospitalière
Planification des prises : matin 2 Prezista® & 1 Norvir®, soir 2 Prezista® & 1 Norvir®
Posologie courante boostée* (à adapter en fonction des cas) * voir rubrique Utilisation
Qu’est-ce que Prezista® ?
Le darunavir est un médicament antirétroviral de la classe des antiprotéases, qui agit sur une enzyme, la protéase, au cours du cycle de réplication du VIH, désorganisant l’assemblage des particules virales et les rendant inactives. • Il doit obligatoirement être associé au Norvir® (ritonavir), à la dose de 100 mg matin et soir. • Prezista® est indiqué chez des personnes ayant été traitées par d’autres associations de médicaments et ayant un virus mutirésistant aux antiprotéases. Il est prescrit en association avec d’autres médicaments antirétroviraux dans le cadre de multithérapies, pour traiter l’infection à VIH 1 chez l’adulte. • D’autres antiprotéases sont utilisées dans les combinaisons thérapeutiques : atazanavir (Reyataz®), fosamprénavir (Telzir®), indinavir (Crixivan®), lopinavir/ritonavir (Kaletra®), nelfinavir (Viracept®), saquinavir (Invirase®), tipranavir (Aptivus®).
Conservation
Il est recommandé de conserver Prezista® à température ambiante (15°C à 30°C)
Effets bénéfiques
L’objectif des multithérapies est de réduire la réplication du VIH (la charge virale) en dessous du seuil de détection dans le sang. Dans ce cadre Prezista® contribue à restaurer et préserver votre système immunitaire afin qu’il puisse combattre efficacement les infections. Cette amélioration se traduit la plupart du temps par une stabilisation et une remontée des lymphocytes CD4. Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.
Précautions d’emploi
• Prezista® doit être utilisé avec prudence et une surveillance accrue en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée ; il ne doit pas être utilisé en cas d’insuffisance hépatique sévère. • Les données ne sont pas suffisantes pour que Prezista® puisse être utilisé chez l’enfant et l’adolescent. • Chez les personnes âgées, les données sont limitées et la surveillance doit être renforcée. • Il existe une possibilité d’augmentation du temps de saignement chez les hémophiles sous antiprotéases. • Une surveillance du bilan lipidique avant et sous traitement est recommandée. Des cas d’aggravation d’un diabète, ou d’hyperglycémie (augmentation du sucre dans le sang) ont été décrits sous antiprotéases. • L’utilisation en cas d’insuffisance rénale ne nécessite pas d’adaptation de dose. • En cas de déficit immunitaire sévère avant traitement, une aggravation inflammatoire de certaines maladies opportunistes peut être observée après la mise sous traitement (rétinite, pneumocystose, infection à Mycobactéries, herpes, zona), au début de la restauration immunitaire. • Des cas d’ostéonécrose ont été décrits au cours de traitements contre le VIH : demander un avis médical en cas de douleur articulaire ou de gêne à la mobilisation.
Contre-indications
• Hypersensibilité au darunavir ou à l’un de ses composants. • Insuffisance hépatique sévère. • Certains médicaments ou produits ne doivent pas être associés, en raison du risque d’interactions important :
-préparations contenant du millepertuis,
-rifampicine,
-antiarythmiques (amiodarone, bépridil, quinidine, lidocaïne par voie générale),
-les dérivés de l’ergot de seigle (dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, méthylergonovine),
-le cisapride (stimulant de la motricité digestive),
-certains neuroleptiques (pimozide, sertindole),
-certains sédatifs/somnifères (midazolam, triazolam),
-des anticonvulsivants (phénobarbital, phénytoïne, carbamazépine),
-certains médicaments des troubles lipidiques (simvastatine, lovastatine).
Effets indésirables
Troubles digestifs : diarrhée, nausées, vomissements, constipation, distension abdominale, perte de l’appétit, sécheresse buccale. • Toxicité pour le foie : augmentation des transaminases (peu fréquent). • Anomalies lipidiques : augmentation des triglycérides et du cholestérol. • Éruptions cutanées : en général sans gravité, très rarement plus sévères. • Troubles neurologiques : maux de tête, sensation de vertiges, insomnie. Plus généralement, des effets indésirables communs à la classe des antiprotéases : • Lipodystrophie : accumulation intra-abdominale de graisses, hypertrophie mammaire, bosse de bison, perte des graisses des membres, des fesses, des joues. • Troubles métaboliques : augmentation du cholestérol (donc potentiellement du risque cardio-vasculaire). Troubles du métabolisme des sucres, résistance à l’insuline, diabète, élévation de l’amylase. • Fatigue, douleurs musculaires, crampes musculaires.
Interactions
• Certaines associations sont contre-indiquées : voir le paragraphe “Contre-indications”.
• D’autres associations doivent faire l’objet de précautions particulières (risque d’interaction pouvant perturber l’efficacité de l’un des médicaments, nécessiter un ajustement de posologie, ou risque d’effets indésirables accrus) :
-lopinavir, saquinavir et indinavir,
-rifabutine,
-antiarythmiques : digoxine,
-anticoagulants : warfarine,
-inhibiteurs calciques : félodipine, nifédipine, nicardipine,
-antifongiques : kétaconazole, itraconazole, voriconazole,
-antibiotique : clarithromycine,
-corticoïdes : dexamethasone, fluticasone, budésonide,
-hypolidémiants : pravastatine, atorvastatine,
-immunodépresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus,
-méthadone,
-antidépresseurs : paroxétine, sertraline,
-contraceptifs oraux à base d’oestrogènes, ou oestrogènes utilisés comme traitement hormonal substitutif,
-stimulants de l’érection : sildénafil, vardénafil, tadalafil.
Utilisation
• Chez l’adulte, la dose recommandée est de deux comprimés de 300 mg, associés à une gélule de 100 mg de Norvir®, deux fois par jour, avec de la nourriture. • Il ne faut jamais interrompre ni modifier le traitement en cours sans l’avis de votre médecin.
Sujet: Prezista/darunavir/inhibiteur de la protéase